MDMA je originalno razvio Merck 1912. godine. Kasnije je korišćen za poboljšanje psihoterapije 1970-ih kada je postao veoma popularan, a kasnije se pretvorio u uličnu drogu na plesnim zabavama i rejvovima 1980-ih.
Trenutno, MDMA nema službeno prihvaćene medicinske indikacije. Prije nego što je široko zabranjen, korišten je u psihoterapiji uglavnom 1970-ih, nakon što je Timothy Leary zagovarao psihodelične droge, koje je dobilo zamah s pokretom protiv kulture. U 2017., FDA Sjedinjenih Država odobrila je ograničeno istraživanje o psihoterapiji poboljšanoj MDMA za osobe koje pate od posttraumatskog stresnog poremećaja (PTSP), potaknuto preliminarnim dokazima o pozitivnim rezultatima.
MDMA pojačava aktivnost tri moždane hemikalije – dopamina, koji proizvodi povećanu energiju; norepinefrin, koji povećava broj otkucaja srca i krvni pritisak; i serotonin, koji utiče na raspoloženje, apetit, san, kao i na seksualno uzbuđenje. Povećani nivoi serotonina su vjerovatno uzrok emocionalne bliskosti, povišenog raspoloženja i osjećaja empatije koji se doživljavaju pod utjecajem MDMA.
